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对甲基肉桂酸甲酯：抗血栓药奥扎格雷钠最好的原料

发布日期：2015-10-26 浏览次数：62

　　血栓是活动物机体在心脏或血管内某一部分因血液成分发生析出、凝集和凝固所形成的固体状物质，是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块。血栓发病率高，危害更甚。资料统计，每年，我国以血栓栓塞为主要表现的脑卒中和心肌梗塞所导致的死亡人数为260万，平均每秒就死亡21人。血栓是血液中的“不速之客”，它可使血液个“河道”断流，并引起远端相应脏器的严重缺血，造成一系列致残性的后果，甚至致死。血栓是一种从头到脚，发病范围非常广泛的全身性疾病，它可以影响上肢下肢，内脏血管和颈动脉。当血栓发生于心脏部位时可出现心肌梗塞；发生在头部时可造成脑梗塞；发生于下肢则可导致下肢深静脉血栓及动脉血栓。
　　
　　目前，对血栓的治疗主要是抗血栓疗法即运用溶栓药物，抗血小板药物和抗凝剂。奥扎格雷钠是一种效果良好、使用普遍的抗血栓药。但奥扎格雷钠口服效果不好，注射效果上佳。
　　
　　奥扎格雷钠的制备传统的方法收率不高，步骤繁杂，这是导致奥扎格雷钠较贵的直接原因。现有人经深入反复研究，发现利用对甲基肉桂酸甲酯合成奥扎格雷钠操作简单，收率也高，可直接降低药物价格，减轻患者的经济负担。具体操作是将对甲基肉桂酸甲酯经N-溴代丁二酰亚胺溴化制得对溴甲基肉桂酸甲酯，对溴甲基肉桂酸甲酯在离子液体N-正丁基吡啶四氟硼酸盐中与咪唑室温缩合后碱性水解，得抗血栓药奥扎格雷钠，总收率可达67％。